تەگلىك

ئاتورۋاستاتىن كالتسىي HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلىشنىڭ كۈچلۈك چەكلىگۈچىسى بولۇپ ، IC50 قىممىتى 150 nM [1].
HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلىش خولېستېرىن ھاسىل قىلىدىغان مېۋالونات يولىنىڭ ئاچقۇچلۇق ئېنزىم. HMG-CoA سۈرئەتنى چەكلەيدىغان ئېنزىم بولۇپ ، قاندىكى خولېستېرىننىڭ مىقدارىنى تۆۋەنلىتىشتە ئىنتايىن مۇھىم. HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلىش بالىياتقۇ ئىچكى پەردىسىگە جايلاشقان بولۇپ ، سەككىز تارقىلىشچان دائىرىنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ. HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلغۇچىنىڭ چەكلىگۈچىسى جىگەردىكى LDL (تۆۋەن زىچلىقتىكى ياغ ئاقسىلى) قوبۇللىغۇچنى ئىپادىلەيدۇ. ئۇ پلازما LDL نىڭ كاتابولىزم سەۋىيىسىنى ئاشۇرۇپ ، قان تومۇر قېتىشىشنىڭ مۇھىم بەلگىلىگۈچىسى بولغان پلازما خولېستېرىننىڭ قويۇقلۇقىنى تۆۋەنلىتىدۇ. HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلىش خولېستېرىننىڭ بىرىكىشىدە مۇھىم رول ئوينايدۇ. HMG-CoA خولېستېرىننى تۆۋەنلىتىدىغان دورىلارنىڭ ئون نىشانى. HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلىشمۇ تەرەققىياتتىكى مۇھىم ئېنزىم. HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلىش پائالىيىتى مىكروب ھۈجەيرىسىنىڭ كۆچۈش كەمتۈكلىكى بىلەن مۇناسىۋەتلىك. ئۇنىڭ پائالىيىتىنى چەكلەش چوڭ مېڭە قاناشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ [1].
Atorvastatin بولسا HMG-CoA قايتا ھاسىل قىلىش چەكلىمىسى بولۇپ ، IC50 قىممىتى 154 nM. ئۇ بەزى ھەزىم قىلىش ئىقتىدارى تۆۋەنلەش ۋە يۇقىرى قان بېسىم كېسەللىكىنى داۋالاشتا ئۈنۈملۈك رول ئوينايدۇ [1]. 40 مىللىگىرامدىكى ئاتورۋاستاتىننى داۋالاش 40 كۈندىن كېيىن ئومۇمىي خولېستېرىننى% 40 تۆۋەنلىتىدۇ. ئۇ يەنە نورمال خولېستېرىن مىقدارى بار تاجىسىمان ياكى سەكتە بىمارلىرىنى داۋالاشقا ئىشلىتىلىدۇ. ئاتورۋاستاتىن يەنە LDL قوبۇل قىلغۇچىنىڭ ئىپادىسىنى قوزغاش ئارقىلىق بىمارلاردىكى تۆۋەن زىچلىقتىكى ياغ ئاقسىلى تۆۋەنلەيدۇ.
ئۇ CYP3A4 (سىتروخوم P450 3A4) نىڭ داۋالاش ھەرىكىتىنىڭ ئۈنۈمىدە مۇھىم بولغان بىر قانچە مېتابولىتقا ئالماشتۇرۇلىدۇ.
پايدىلانمىلار:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: ئېغىر تىپلىق III تىپلىق ۋە بىرىكمە ھەزىم قىلىش كېسىلىنى داۋالاشتا ئاتورۋاستاتىننىڭ ئۇزۇن مۇددەتلىك ئۈنۈمى ۋە بىخەتەرلىكى. يۈرەك 2002 ، 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT قاتارلىقلار: يۇقىرى قان بېسىم بىمارلىرىدا ئاتورۋاستاتىن بىلەن تاجىسىمان ۋە سەكتە كېسىلىنىڭ ئالدىنى ئېلىش. - ئوتتۇرىچە خولېستېرىننىڭ قويۇقلۇقى ، ئانگلو-سكاندىناۋىيە يۈرەك يۈرەك سىناق نەتىجىسىدە - ماينى تۆۋەنلىتىش قولى (ASCOT-LLA): كۆپ مەركەزلىك ئىختىيارى كونترول قىلىنىدىغان سىناق. Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: ئاتورۋاستاتىننىڭ كلىنىكىلىق دورىگەرلىكى. كلىن دورىگەرلىكى 2003 ، 42 (13): 1141-1160.

خىمىيىلىك قۇرۇلما