Generic Name:venetoclax (ven ET oh klax)
ماركا ئىسمى: Venclexta ، Venclexta باشلاش بولىقى

Venetoclax قۇرامىغا يەتكەنلەردە ئاستا خاراكتېرلىك لىمفا ھۈجەيرىلىك ئاق قان كېسىلىنى ياكى كىچىك لىمفا ھۈجەيرىلىك ئاق قان كېسىلىنى داۋالاشقا ئىشلىتىلىدۇ.Venetoclax يالغۇز ياكى باشقا راك دورىلىرى بىلەن بىرلەشتۈرۈپ بۇ ئەھۋاللارنى داۋالاشقا ئىشلىتىلىدۇ.

Venetoclax جىددىي خاراكتېرلىك مېيلوئىد ئاق قان كېسىلىنى داۋالاشتا ئازاسىتىن ، دېتسىتابىن ياكى سىتارابىن بىلەن بىرلەشتۈرۈپ ئىشلىتىلىدۇ.بۇ بىرىكمە 75 ياش ياكى ئۇنىڭدىن چوڭ ياكى باشقا داۋالاش شارائىتى سەۋەبىدىن ئۆلچەملىك خىمىيىلىك داۋالاشنى ئىشلىتەلمەيدىغان قۇرامىغا يەتكەنلەرگە ئىشلىتىلىدۇ.

Venetoclax بەزىدە باشقا داۋالاشلار مەغلۇپ بولغاندىن كېيىن بېرىلىدۇ.

Venetoclax مۇ بۇ دورا قوللانمىسىدا كۆرسىتىلمىگەن مەقسەتلەردە ئىشلىتىلىشى مۇمكىن.

چۈشەندۈرۈش

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ناھايىتى كۈچلۈك ، تاللاشچان ۋە ئېغىزدا بىئولوگىيىلىك Bcl-2 چەكلىگۈچ بولۇپ ، Ki 0.01 nM دىن تۆۋەن.Venetoclax ئۆزلۈكىدىن قوزغىلىدۇ.

Vitro

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 ھۈجەيرىسىنى (EC50 = 4 nM) كۈچلۈك ئۆلتۈرىدۇ ، Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL ھۈجەيرىسىگە قارشى تېخىمۇ ئاجىز ھەرىكەتنى كۆرسىتىدۇ (EC50 = 261 nM).ABT-199 يەنە ھۈجەيرە سۈت ئەمگۈچىلەرنىڭ ئىككى خىل ئارىلاش ماتورلۇق سېستىمىسىدا تاللاشچانلىقىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ ، ئۇ BCL-2-BIM يۈرۈشلۈكىنى قالايمىقانلاشتۇرىدۇ (EC50 = 3 nM) ، ئەمما BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2) گە قارشى ئۈنۈمى تېخىمۇ تۆۋەن.μM) ياكى MCL-1-NOXA مۇرەككەپلىكى.

RS4 دىن ھاسىل بولغان xenografts دىكى ھەر كىلوگىرام بەدەن ئېغىرلىقى 12.5 مىللىگىرامدىن كېيىن ، 11 دانە ھۈجەيرە (ALL) ، Venetoclax (ABT-199) ئەڭ چوڭ ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلەيدۇ (P <0.001) ۋە ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. كېچىكىش (TGD)% 26 (P <0.05) [1].

ئورنىتىلغان xenografted (T-ALL ھۈجەيرە سىزىقى LOUCY نىڭ چاشقان xenograft مودېلى) نى Venetoclax (ABT-199) 100 مىللىگىرام / كىلوگىرامغا 4 كۈن داۋالىغاندا ، قان تومۇرنىڭ يۈكى كۆرۈنەرلىك تۆۋەنلەيدۇ.