تەگلىك

Apixaban بولسا فاكتور Xa نىڭ يۇقىرى تاللانغان ۋە قايتۇرغىلى بولىدىغان چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئىنسان ۋە توشقاننىڭ Ki قىممىتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 0.08 nM ۋە 0.17 nM.

X فاكتور يەنە Stuart - Prower ئامىلى دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ قېتىشىش كاسسىسىنىڭ ئېنزىم. X فاكتور ھىدرولىز ئارقىلىق ئاكتىپلىنىدۇ ، ھەر ئىككى ئامىل IX تەرىپىدىن Xa ئامىلىغا ئايلىنىدۇ. فاكتور X بولسا ئۇيۇشۇشچان فاكتورنىڭ ئاكتىپلانغان شەكلى. Xa فاكتورنى چەكلەش ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇشنىڭ ئورنىغا باشقا ئۇسۇل بىلەن تەمىنلەيدۇ. بىۋاستە Xa توسقۇنلۇققا قارشى تۇرغۇچى دورىلار [2].

ۋىرۇستا: Apixabanhas X فاكتوردا يۇقىرى دەرىجىدىكى كۈچلۈكلۈك ، تاللاشچانلىقى ۋە ئۈنۈمىنى نامايەن قىلدى ، Ki نىڭ ئىنسان فاكتورى X ۋە توشقان فاكتورى X ئۈچۈن ئايرىم-ئايرىم ھالدا 0.08 nM ۋە 0.17 nM. Apixaban نورمال پلازمانىڭ ئۇيۇلۇش ۋاقتىنى ئۇزارتتى ، قويۇقلۇقى (EC2x) نىڭ قويۇقلۇقى (EC2x) 3.6 ، 0.37 ، 7.4 ۋە 0.4 mm APTT) ۋە HepTest. بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban ئادەم ۋە توشقان پلازمىسىدىكى ئەڭ يۇقىرى قۇۋۋەتنى كۆرسەتتى ، ئەمما PT ۋە APTT نىڭ ھەر ئىككىلىسىدە چاشقان ۋە ئىت پلازمىسىدىكى قۇۋۋىتى تۆۋەنرەك بولدى [3].

Vivo دا: Apixaban ناھايىتى تۆۋەن سۈزۈكلۈك (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ، ھەمدە تارقىلىش مىقدارى تۆۋەن (Vdss: 0.2 L / kg) بىلەن ئېسىل دورىلىق دورىلارنى يوقىتىۋەتتى. بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban يەنە ئوتتۇراھال يېرىم ئۆمرىنى T1 / 2 بىلەن 5.8 سائەت ۋە ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارى ياخشى (F: 58%) كۆرسەتتى. ئارتېرىيە قان تومۇر ئۆسمىسى (AVST) ، ۋېنا تومۇر قېتىشىش (VT) ۋە ئېلېكترونلۇق ۋاسىتىلىك يۈرەك ئارتېرىيە بوتقىسىمان قېتىشىش (ECAT) توشقان مودېلىدا ، Apixaban 2750 nM ، 110 nM ۋە 70 nM بولغان EC50 بىلەن ئانتىروموتىك دورىلارنى پەيدا قىلدى. ]. Apixaban توشقان ex vivo دىكى IC50 نىڭ 0.22 μ mM بولغان Xa ئامىلىنى كۆرۈنەرلىك چەكلىگەن. شىمپەنزەدە ، Apixaban يەنە تارقىلىش مىقدارىنىڭ ئازلىقىنى (Vdss: 0.17 L kg-1) ، تۆۋەن سىستېمىلىق تازىلاش (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ۋە ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىشلىتىشچانلىقى ياخشى (F: 59%) [5].

پايدىلانمىلار:
پىنتو DJP ، Orwat MJ ، Koch S قاتارلىقلار. 1- (4-مېتوكسىفېنىل) -7-ئوكسې -6- (4- (2-ئوكسېپېرىدېن -1-يىل) فېنىل) -4 ، 5 ، 6 ، 7-تېتراخايدرو -1 H- پىرازولونىڭ بايقىلىشى [3, 4- س قاننىڭ قېتىشىش ئامىلى Xa [J]. دورىلىق خىمىيىلىك ژورنال ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
سىدۇ P S. بىۋاسىتە فاكتور X ئىنگىبىتورغا قارشى تۇرغۇچى دورىلار سۈپىتىدە [J].
Wong PC ، Crain EJ ، شىن B قاتارلىقلار. Apixaban ، ئېغىز ، بىۋاسىتە ۋە يۇقىرى تاللاشچان ئامىل Xa چەكلىگۈچى: ۋىرۇس ، ئانتىروموتىك ۋە ئانتىتېلازىمغا قارشى تۇرغۇچى دورىلاردا. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
جاڭ د ، خې ك ، راغاۋان N قاتارلىقلار. توشقانلاردىكى Xa ئىنگىبىتور apixaban ئامىلىنىڭ مېتابولىزمى ، دورىگەرلىكى ۋە دورىگەرلىكى. Journal of trombosis and trombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
ئۇ K ، Luettgen JM ، جاڭ D قاتارلىقلار. Apixaban نىڭ دەسلەپكى دورىگەرلىك دورىلىرى ۋە دورىگەرلىكى ، كۈچلۈك ۋە تاللاش ئامىلى X ئىنگىبىتور [J]. ياۋروپا دورا مېتابولىزمى ۋە دورىگەرلىك ژۇرنىلى ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

Apixaban بولسا فاكتور Xa نىڭ يۇقىرى تاللانغان ۋە قايتۇرغىلى بولىدىغان چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئىنسان ۋە توشقاننىڭ Ki قىممىتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 0.08 nM ۋە 0.17 nM.

X فاكتور يەنە Stuart - Prower ئامىلى دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ قېتىشىش كاسسىسىنىڭ ئېنزىم. X فاكتور ھىدرولىز ئارقىلىق ئاكتىپلىنىدۇ ، ھەر ئىككى ئامىل IX تەرىپىدىن Xa ئامىلىغا ئايلىنىدۇ. فاكتور X بولسا ئۇيۇشۇشچان فاكتورنىڭ ئاكتىپلانغان شەكلى. Xa فاكتورنى چەكلەش ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇشنىڭ ئورنىغا باشقا ئۇسۇل بىلەن تەمىنلەيدۇ. بىۋاستە Xa توسقۇنلۇققا قارشى تۇرغۇچى دورىلار [2].

ۋىرۇستا: Apixabanhas X فاكتوردا يۇقىرى دەرىجىدىكى كۈچلۈكلۈك ، تاللاشچانلىقى ۋە ئۈنۈمىنى نامايەن قىلدى ، Ki نىڭ ئىنسان فاكتورى X ۋە توشقان فاكتورى X ئۈچۈن ئايرىم-ئايرىم ھالدا 0.08 nM ۋە 0.17 nM. Apixaban نورمال پلازمانىڭ ئۇيۇلۇش ۋاقتىنى ئۇزارتتى ، قويۇقلۇقى (EC2x) نىڭ قويۇقلۇقى (EC2x) 3.6 ، 0.37 ، 7.4 ۋە 0.4 mm APTT) ۋە HepTest. بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban ئادەم ۋە توشقان پلازمىسىدىكى ئەڭ يۇقىرى قۇۋۋەتنى كۆرسەتتى ، ئەمما PT ۋە APTT نىڭ ھەر ئىككىلىسىدە چاشقان ۋە ئىت پلازمىسىدىكى قۇۋۋىتى تۆۋەنرەك بولدى [3].

Vivo دا: Apixaban ناھايىتى تۆۋەن سۈزۈكلۈك (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ، ھەمدە تارقىلىش مىقدارى تۆۋەن (Vdss: 0.2 L / kg) بىلەن ئېسىل دورىلىق دورىلارنى يوقىتىۋەتتى. بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban يەنە ئوتتۇراھال يېرىم ئۆمرىنى T1 / 2 بىلەن 5.8 سائەت ۋە ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارى ياخشى (F: 58%) كۆرسەتتى. ئارتېرىيە قان تومۇر ئۆسمىسى (AVST) ، ۋېنا تومۇر قېتىشىش (VT) ۋە ئېلېكترونلۇق ۋاسىتىلىك يۈرەك ئارتېرىيە بوتقىسىمان قېتىشىش (ECAT) توشقان مودېلىدا ، Apixaban 2750 nM ، 110 nM ۋە 70 nM بولغان EC50 بىلەن ئانتىروموتىك دورىلارنى پەيدا قىلدى. ]. Apixaban توشقان ex vivo دىكى IC50 نىڭ 0.22 μ mM بولغان Xa ئامىلىنى كۆرۈنەرلىك چەكلىگەن. شىمپەنزەدە ، Apixaban يەنە تارقىلىش مىقدارىنىڭ ئازلىقىنى (Vdss: 0.17 L kg-1) ، تۆۋەن سىستېمىلىق تازىلاش (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ۋە ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىشلىتىشچانلىقى ياخشى (F: 59%) [5].

پايدىلانمىلار:
پىنتو DJP ، Orwat MJ ، Koch S قاتارلىقلار. 1- (4-مېتوكسىفېنىل) -7-ئوكسې -6- (4- (2-ئوكسېپېرىدېن -1-يىل) فېنىل) -4 ، 5 ، 6 ، 7-تېتراخايدرو -1 H- پىرازولونىڭ بايقىلىشى [3, 4- س قاننىڭ قېتىشىش ئامىلى Xa [J]. دورىلىق خىمىيىلىك ژورنال ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
سىدۇ P S. بىۋاسىتە فاكتور X ئىنگىبىتورغا قارشى تۇرغۇچى دورىلار سۈپىتىدە [J].
Wong PC ، Crain EJ ، شىن B قاتارلىقلار. Apixaban ، ئېغىز ، بىۋاسىتە ۋە يۇقىرى تاللاشچان ئامىل Xa چەكلىگۈچى: ۋىرۇس ، ئانتىروموتىك ۋە ئانتىتېلازىمغا قارشى تۇرغۇچى دورىلاردا. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
جاڭ د ، خې ك ، راغاۋان N قاتارلىقلار. توشقانلاردىكى Xa ئىنگىبىتور apixaban ئامىلىنىڭ مېتابولىزمى ، دورىگەرلىكى ۋە دورىگەرلىكى. Journal of trombosis and trombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
ئۇ K ، Luettgen JM ، جاڭ D قاتارلىقلار. Apixaban نىڭ دەسلەپكى دورىگەرلىك دورىلىرى ۋە دورىگەرلىكى ، كۈچلۈك ۋە تاللاش ئامىلى X ئىنگىبىتور [J]. ياۋروپا دورا مېتابولىزمى ۋە دورىگەرلىك ژۇرنىلى ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

خىمىيىلىك قۇرۇلما