تەگلىك

Apixaban بولسا فاكتور Xa نىڭ يۇقىرى تاللاشچان ۋە كەينىگە ياندۇرغىلى بولىدىغان چەكلىگۈچ بولۇپ ، Ki قىممىتى ئىنسان ۋە توشقاننىڭ قىممىتى 0.08 nM ۋە 0.17 nM بولىدۇ.

X فاكتور يەنە Stuart - Prower ئامىلى دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ قېتىشىش كاسسىسىنىڭ ئېنزىم.X فاكتور گىدرولىز ئارقىلىق ھەر ئىككى ئامىل IX ئارقىلىق Xa ئامىلىغا ئايلىنىدۇ.فاكتور X بولسا قېتىشىش فاكتورىنىڭ ئاكتىپلاشتۇرۇلغان شەكلى. Xa فاكتورنى چەكلەش ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇشنىڭ ئورنىغا باشقا ئۇسۇل بىلەن تەمىنلەيدۇ.بىۋاسىتە Xa ئىنگىبىتورلىرى ئاممىبابقا قارشى تۇرغۇچى دورىلاردۇر [2].

In vitro: Apixabanhas بولسا فاكتور Xa نىڭ Ki 0.08 nM ۋە 0.17 nM بولغان ئىنسان فاكتورى Xa ۋە توشقان فاكتورى Xa ئۈچۈن يۇقىرى دەرىجىدىكى كۈچلۈكلۈك ، تاللاشچانلىقى ۋە ئۈنۈمىنى نامايان قىلدى.Apixaban نورمال پلازمانىڭ قويۇقلىشىش ۋاقتىنى ئۇزارتتى ، قويۇقلۇقى (EC2x) نىڭ قويۇقلۇقى 3.6 ، 0.37 ، 7.4 ۋە 0.4 μ mM بولۇپ ، ئايرىم-ئايرىم ھالدا پروتروبىن ۋاقتى (PT) ، ھەسسىلەپ كۆپەيتىلگەن پروتروبىن ۋاقتى (mPT) ، قىسمەن ترومپوپلاستىن ۋاقتى ئاكتىپلىنىدۇ. APTT) ۋە HepTest.بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban ئادەم ۋە توشقان پلازمىسىدىكى ئەڭ يۇقىرى قۇۋۋەتنى كۆرسەتتى ، ئەمما PT ۋە APTT نىڭ ھەر ئىككىلىسىدە چاشقان ۋە ئىت پلازمىسىدىكى قۇۋۋىتى تۆۋەنرەك بولدى [3].

Vivo دا: Apixaban ناھايىتى تۆۋەن سۈزۈكلۈك (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ۋە تارقىلىشچانلىقى تۆۋەن (Vdss: 0.2 L / kg) بىلەن ئېسىل دورىلىق دورىلارنى يوقىتىۋەتتى.بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban يەنە ئوتتۇراھال يېرىم ئۆمرىنى T1 / 2 بىلەن 5.8 سائەت ۋە ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارى ياخشى (F: 58%) كۆرسەتتى.ئارتېرىيە قان تومۇر ئۆسمىسى (AVST) ، ۋېنا تومۇر قېتىشىش (VT) ۋە ئېلېكترونلۇق ۋاسىتىلىك ئارتېرىيە بوتقىسىمان قېتىشمىسى (ECAT) توشقان مودېلىدا ، Apixaban 2750 nM ، 110 nM ۋە 70 nM لىك ئانتىروپروتىك دورىلارنى ئىشلەتكەن. ].Apixaban توشقان ex vivo دىكى IC50 نىڭ 0.22 μ mM بولغان Xa ئامىلىنى كۆرۈنەرلىك چەكلىگەن.شىمپەنزەدە ، Apixaban يەنە كىچىك ھەجىمدىكى تارقىلىش مىقدارىنى كۆرسەتتى (Vdss: 0.17 L kg-1) ، تۆۋەن سىستېمىلىق تازىلاش (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ، ھەمدە ئېغىز بوشلۇقىنىڭ ياخشى بولۇشى (F: 59%) [5].

پايدىلانمىلار:
پىنتو DJP ، Orwat MJ ، Koch S قاتارلىقلار.1- (4-مېتوكسىفېنىل) -7-ئوكسو -6- (4- سدورىلىق خىمىيىلىك ژۇرنال ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
سىدۇ P S. بىۋاسىتە فاكتور X ئىنگىبىتورغا قارشى تۇرغۇچى دورىلار سۈپىتىدە [J].
Wong PC ، Crain EJ ، شىن B قاتارلىقلار.Apixaban ، ئېغىز ، بىۋاسىتە ۋە يۇقىرى تاللاشچان ئامىل Xa چەكلىگۈچى: ۋىرۇستا ، ئانتىتېروتىكقا قارشى تۇرۇش ۋە ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش دورىسى [J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
جاڭ د ، خې ك ، راغاۋان N قاتارلىقلار.توشقاندىكى Xa ئىنگىبىتور apixaban ئامىلىنىڭ مېتابولىزمى ، دورىگەرلىكى ۋە دورىگەرلىكى.Journal of trombosis and trombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
ئۇ K ، Luettgen JM ، جاڭ D قاتارلىقلار.Apixaban نىڭ دەسلەپكى دورىگەرلىك دورىلىرى ۋە دورا دىنامىكىسى ، كۈچلۈك ۋە تاللاشچان ئامىل Xa ئىنگىبىتور [J].ياۋروپا دورا مېتابولىزمى ۋە دورىگەرلىك ژۇرنىلى ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

Apixaban بولسا فاكتور Xa نىڭ يۇقىرى تاللاشچان ۋە كەينىگە ياندۇرغىلى بولىدىغان چەكلىگۈچ بولۇپ ، Ki قىممىتى ئىنسان ۋە توشقاننىڭ قىممىتى 0.08 nM ۋە 0.17 nM بولىدۇ.

X فاكتور يەنە Stuart - Prower ئامىلى دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ قېتىشىش كاسسىسىنىڭ ئېنزىم.X فاكتور گىدرولىز ئارقىلىق ھەر ئىككى ئامىل IX ئارقىلىق Xa ئامىلىغا ئايلىنىدۇ.فاكتور X بولسا قېتىشىش فاكتورىنىڭ ئاكتىپلاشتۇرۇلغان شەكلى. Xa فاكتورنى چەكلەش ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇشنىڭ ئورنىغا باشقا ئۇسۇل بىلەن تەمىنلەيدۇ.بىۋاسىتە Xa ئىنگىبىتورلىرى ئاممىبابقا قارشى تۇرغۇچى دورىلاردۇر [2].

In vitro: Apixabanhas بولسا فاكتور Xa نىڭ Ki 0.08 nM ۋە 0.17 nM بولغان ئىنسان فاكتورى Xa ۋە توشقان فاكتورى Xa ئۈچۈن يۇقىرى دەرىجىدىكى كۈچلۈكلۈك ، تاللاشچانلىقى ۋە ئۈنۈمىنى نامايان قىلدى.Apixaban نورمال پلازمانىڭ قويۇقلىشىش ۋاقتىنى ئۇزارتتى ، قويۇقلۇقى (EC2x) نىڭ قويۇقلۇقى 3.6 ، 0.37 ، 7.4 ۋە 0.4 μ mM بولۇپ ، ئايرىم-ئايرىم ھالدا پروتروبىن ۋاقتى (PT) ، ھەسسىلەپ كۆپەيتىلگەن پروتروبىن ۋاقتى (mPT) ، قىسمەن ترومپوپلاستىن ۋاقتى ئاكتىپلىنىدۇ. APTT) ۋە HepTest.بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban ئادەم ۋە توشقان پلازمىسىدىكى ئەڭ يۇقىرى قۇۋۋەتنى كۆرسەتتى ، ئەمما PT ۋە APTT نىڭ ھەر ئىككىلىسىدە چاشقان ۋە ئىت پلازمىسىدىكى قۇۋۋىتى تۆۋەنرەك بولدى [3].

Vivo دا: Apixaban ناھايىتى تۆۋەن سۈزۈكلۈك (Cl: 0.02 L kg-1h-1) ۋە تارقىلىشچانلىقى تۆۋەن (Vdss: 0.2 L / kg) بىلەن ئېسىل دورىلىق دورىلارنى يوقىتىۋەتتى.بۇنىڭدىن باشقا ، Apixaban يەنە ئوتتۇراھال يېرىم ئۆمرىنى T1 / 2 بىلەن 5.8 سائەت ۋە ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارى ياخشى (F: 58%) كۆرسەتتى.ئارتېرىيە قان تومۇر ئۆسمىسى (AVST) ، ۋېنا تومۇر قېتىشىش (VT) ۋە ئېلېكترونلۇق ۋاسىتىلىك ئارتېرىيە بوتقىسىمان قېتىشمىسى (ECAT) توشقان مودېلىدا ، Apixaban 2750 nM ، 110 nM ۋە 70 nM لىك ئانتىروپروتىك دورىلارنى ئىشلەتكەن. ].Apixaban توشقان ex vivo دىكى IC50 نىڭ 0.22 μ mM بولغان Xa ئامىلىنى كۆرۈنەرلىك چەكلىگەن.شىمپەنزەدە ، Apixaban يەنە كىچىك ھەجىمدىكى تارقىلىش مىقدارىنى كۆرسەتتى (Vdss: 0.17 L kg-1) ، تۆۋەن سىستېمىلىق تازىلاش (Cl: 0.018 L kg-1h-1) ، ھەمدە ئېغىز بوشلۇقىنىڭ ياخشى بولۇشى (F: 59%) [5].

پايدىلانمىلار:
پىنتو DJP ، Orwat MJ ، Koch S قاتارلىقلار.1- (4-مېتوكسىفېنىل) -7-ئوكسو -6- (4- سدورىلىق خىمىيىلىك ژۇرنال ، 2007 ، 50 (22): 5339-5356.
سىدۇ P S. بىۋاسىتە فاكتور X ئىنگىبىتورغا قارشى تۇرغۇچى دورىلار سۈپىتىدە [J].
Wong PC ، Crain EJ ، شىن B قاتارلىقلار.Apixaban ، ئېغىز ، بىۋاسىتە ۋە يۇقىرى تاللاشچان ئامىل Xa چەكلىگۈچى: ۋىرۇستا ، ئانتىتېروتىكقا قارشى تۇرۇش ۋە ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش دورىسى [J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
جاڭ د ، خې ك ، راغاۋان N قاتارلىقلار.توشقاندىكى Xa ئىنگىبىتور apixaban ئامىلىنىڭ مېتابولىزمى ، دورىگەرلىكى ۋە دورىگەرلىكى.Journal of trombosis and trombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
ئۇ K ، Luettgen JM ، جاڭ D قاتارلىقلار.Apixaban نىڭ دەسلەپكى دورىگەرلىك دورىلىرى ۋە دورا دىنامىكىسى ، كۈچلۈك ۋە تاللاشچان ئامىل Xa ئىنگىبىتور [J].ياۋروپا دورا مېتابولىزمى ۋە دورىگەرلىك ژۇرنىلى ، 2011 ، 36 (3): 129-139.

خىمىيىلىك قۇرۇلما