تەگلىك

Rivaroxaban, 5-chloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- -carboxamide ، X فاكتورىنىڭ كۈچلۈك كىچىك مولېكۇلا چەكلىگۈچىسى بولۇپ ، قاننىڭ قېتىشىش يولىدىكى ھالقىلىق پەيتتە قېتىشىش ئامىلى بولۇپ ، قان تومۇرنىڭ پەيدا بولۇشى ۋە ئۇيقۇنىڭ شەكىللىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.Rivaroxaban Tyr288 بىلەن خلوروتىفېننىڭ ھەرىكەتلىنىشىدىكى خلورنىڭ ئۆز-ئارا تەسىر قىلىشى ئارقىلىق X1 ئامىلىنىڭ S1 يانچۇقىدىكى Tyr288 نى باغلايدۇ.چەكلەشنى ئەسلىگە كەلتۈرگىلى بولىدۇ (koff = 5x10-3s-1) ، تېز (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) ، ھەمدە قويۇقلۇقىغا تايىنىش شەكلىدە (Ki = 0.4 nmol / L).Rivaroxaban ھازىر VTE نى داۋالاش ، جىددىي خاراكتېرلىك تاجىسىمان يۈرەك كېسىلىگە گىرىپتار بولغان بىمارلارنىڭ يۈرەك قان تومۇر كېسەللىكلىرىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ، يۈرەك مۇسكۇل تىقىلمىسى بىمارلىرىنىڭ سەكتىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ئۈچۈن تەتقىق قىلىنىۋاتىدۇ.

پايدىلانما

ئېلىزابېت پېرزبورن ، سۇسان روخرىگ ، ئالېكساندېر ستراب ، داگمار كۇبىتزا ، ۋولفگاڭ مۇك ۋە ۋولكېر لاۋكىس.Rivaroxaban: يېڭى ئېغىز ئامىلى Xa چەكلىگۈچ.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

چۈشەندۈرۈش

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ناھايىتى كۈچلۈك，تاللاش ۋە بىۋاسىتە فاكتور Xa (FXa) چەكلىگۈچ ، FXa غا قارشى تۇرۇش كۈچى (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM) دا كۈچلۈك پايدىغا ئېرىشىدۇ.

Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ئارتېرىيە ۋە ۋېنا تومۇر قېتىشىشنىڭ ئالدىنى ئېلىش ۋە ئۇنى داۋالاشتىكى ئېغىز ، بىۋاسىتە فاكتور Xa (FXa) چەكلىگۈچى.Rivaroxaban ئىنسانلارنىڭ FXa (Ki 0.4 nM) نى رىقابەت كۈچى بىلەن چەكلەيدۇ ، باشقا سەرخىل ئاقسىللارغا قارىغاندا 10،000 ھەسسە چوڭ تاللاشچانلىقى بار.ئۇ يەنە پروترومىنازا پائالىيىتىنى چەكلەيدۇ (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban ئادەم ۋە توشقان پلازمىسى (IC50 21 nM) دا ئۆزلۈكىدىن FXa نى چاشقان پلازمىسى (IC50 290 nM) غا قارىغاندا تېخىمۇ كۈچلۈك چەكلەيدۇ.ئۇ ئىنسانلارنىڭ پلازمىسىدىكى ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش ئۈنۈمىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ ، پروترومىننىڭ ھەسسىلەپ ھەسسىلەپ كۆپىيىدۇ ۋە قىسمەن قان پىلاستىنكىسىنىڭ ۋاقتىنى 0.23 ۋە 0.69 دە قوزغىتىدۇ.μM, respectively.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) كۈچلۈك ۋە تاللاشچان ، بىۋاسىتە FXa ئىنگىبىتور بولۇپ ، vivo پائالىيىتىدە ئەلا ۋە ئېغىز بوشلۇقى ياخشى.Rivaroxaban (BAY 59-7939) ، تۇلۇمغا كىرىشتىن بۇرۇن iv bolus تەرىپىدىن باشقۇرۇلىدۇ ، قان تومۇرنىڭ شەكىللىنىشىنى ئازايتىدۇ (ED50 0.1 mg / kg) ، FXa نى چەكلەيدۇ ۋە PT مىقدارىنى بېقىنىش ۋاقتىنى ئۇزارتىدۇ.PT ۋە FXa ED50 دا ئازراق تەسىرگە ئۇچرايدۇ (ئايرىم-ئايرىم ھالدا 1.8 ھەسسە ئۆرلەش ۋە% 32 چەكلەش).ھەر كىلوگىرام 0.3 مىللىگىرامدا (قان تومۇرنىڭ شەكىللىنىشىنىڭ پۈتۈنلەي چەكلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ) Rivaroxaban PT نى ئوتتۇراھال ئۇزارتىدۇ.±0.5 ھەسسە) ۋە FXa پائالىيىتىنى چەكلەيدۇ (65±3%).

ساقلاش

خىمىيىلىك قۇرۇلما