چۈشەندۈرۈش

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) دابىگاتراننىڭ ئاغزاكى ئاكتىپ پروگراممىسى. Dabigatran etexilate mesylate نىڭ ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش رولى بار بولۇپ ، ۋېنا تومۇر قېتىشىش ۋە سەكتىنىڭ ئالدىنى ئېلىشتا ئىشلىتىلىدۇ.

تەگلىك

چۈشەندۈرۈش: IC50 قىممىتى: 4.5nM (Ki); 10nM (ترومبىن كەلتۈرۈپ چىقارغان قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشى) ۋىرۇستا: دابىگاتران ئىنسانلارنىڭ قان تومۇرنى (Ki: 4.5 nM) شۇنداقلا قان پىلاستىنكىسىنىڭ قان پىلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشى (IC (50): 10 nM) نى تاللايدۇ ۋە تەتۈر چەكلەيدۇ ، شۇنىڭ بىلەن بىر ۋاقىتتا قان پلاستىنكىسىدىكى غىدىقلىغۇچى ماددىلارغا تەسىر كۆرسەتمەيدۇ. -پوز پلازما (PPP) ، ئىچكى قان تومۇر يوشۇرۇن كۈچى (ETP) سۈپىتىدە ئۆلچەنگەن قويۇقلۇقىغا باغلىق (IC (50): 0.56 microM). دابىگاتران ۋىرۇسنىڭ ھەر خىل تۈرلىرىدىكى قويۇقلۇققا تايىنىشنىڭ ئالدىنى ئېلىش ئۈنۈمىنى كۆرسىتىپ ، ئاكتىپلانغان قىسمەن قان تومۇر ئۆسمىسى (APTT) ، پروتروبىن ۋاقتى (PT) ۋە ئىنسانلارنىڭ PPP دىكى ئېكارىننىڭ ئۇپراش ۋاقتى (ECT) نىڭ ھەسسىلەپ 0.23 ، 0.83 ۋە 0.18 مىكرومېتىر قويۇقلۇقىدا. 1]. vivo دا: دابىگاتران چاشقان (0.3 ، 1 ۋە 3 mg / kg) ۋە قىزىلگۈل مايمۇنى (0.15 ، 0.3 ۋە 0.6 mg / kg) دا تومۇرنى باشقۇرۇشتىن كېيىن APTT مىقدارىغا تايىنىش ۋاقتىنى ئۇزارتتى. دورا ۋە ۋاقىتقا تايىنىدىغان ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش رولى دابىگاتران ئېتسىلاتسىيىسى بىلەن ئاڭلىق چاشقانغا (10 ، 20 ۋە 50 mg / kg) ياكى قىزىلگۈل مايمۇنىغا (1 ، 2.5 ياكى 5 mg / kg) ئېغىزدا يەتكۈزۈلگەن بولۇپ ، ئەڭ يۇقىرى ئۈنۈم 30 دىن 120 گىچە بولغان. باشقۇرۇشتىن كېيىن ئايرىم-ئايرىم ھالدا [1]. دابىگاتران يوقىتىش دورىسى بىلەن داۋالانغان بىمارلاردا قان يېتىشمەسلىكتىن بولغان سەكتە (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) ۋە ھەر 100 بىمار يىلىدا 0.43 دابىگاتران ئېتسىكىلات ۋە 0.99 ۋارفارىن بار. كلىنىكىلىق سىناق: قان تومۇر ئۆسمىسى بىمارلىرىدىكى ئېغىز دابىگاتران ئېتېكىلاتىنىڭ دورىگەرلىك ۋە دورىگەرلىك دورىسىنى باھالاش. Phase1

ساقلاش

كلىنىكىلىق سىناق

خىمىيىلىك قۇرۇلما