چۈشەندۈرۈش

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) دابىگاتراننىڭ ئاغزاكى ئاكتىپ پروگراممىسى.Dabigatran etexilate mesylate نىڭ ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش رولى بار بولۇپ ، مېڭە قان تومۇر قېتىشىش ۋە سەكتىنىڭ ئالدىنى ئېلىشتا ئىشلىتىلىدۇ.

تەگلىك

چۈشەندۈرۈش: IC50 قىممىتى: 4.5nM (Ki);10nM (ترومبىن كەلتۈرۈپ چىقارغان قان پىلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشى)ۋىرۇستا: دابىگاتران ئىنسانلارنىڭ قان تومۇرنى (Ki: 4.5 nM) شۇنداقلا قان پىلاستىنكىسىنىڭ قان پىلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشى (IC (50): 10 nM) نى تاللاش ۋە تەتۈر يۆنىلىشتە چەكلەش بىلەن بىر ۋاقىتتا ، باشقا قان پىلاستىنكىلىرىنى غىدىقلىغۇچى ماددىلارغا توسقۇنلۇق قىلمايدۇ. -پوز پلازمىسى (PPP) ، ئىچكى مەنبەلىك ترومبىننىڭ يوشۇرۇن كۈچى (ETP) نىڭ قويۇقلۇقىغا باغلىق ھالدا چەكلەنگەن (IC (50): 0.56 microM).دابىگاتران ۋىرۇستا ھەر خىل جانلىقلارنىڭ قويۇقلۇقىغا تايىنىدىغان ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش ئۈنۈمىنى كۆرسىتىپ ، ئاكتىپلانغان قىسمەن قان تومۇر ئۆسمىسى (APTT) ، پروتروبىن ۋاقتى (PT) ۋە ئىنسانلارنىڭ PPP دىكى ئېكارىننىڭ يىغىلىش ۋاقتى (ECT) نىڭ ھەسسىلەپ 0.23 ، 0.83 ۋە 0.18 مىكرومېتىر قويۇقلۇقىدا. 1].vivo دا: دابىگاتران چاشقان (0.3 ، 1 ۋە 3 mg / kg) ۋە قىزىلگۈل مايمۇنى (0.15 ، 0.3 ۋە 0.6 mg / kg) دا تومۇرنى تومۇردىن چۈشۈرگەندىن كېيىن ، APTT مىقدارىغا تايىنىش ۋاقتىنى ئۇزارتتى.دورا ۋە ۋاقىتقا باغلىق ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى دابىگاتراننىڭ ئوكسىدلىنىشى بىلەن ئاڭلىق چاشقانغا (10 ، 20 ۋە 50 mg / kg) ياكى قىزىلگۈل مايمۇنىغا (1 ، 2.5 ياكى 5 mg / kg) ئېغىزدا بېرىلىدۇ ، ئەڭ يۇقىرى ئۈنۈم 30 دىن 120 گىچە بولىدۇ. باشقۇرۇشتىن كېيىن ئايرىم-ئايرىم ھالدا [1].دابىگاتران يوقىتىش دورىسى بىلەن داۋالانغان بىمارلاردا قان يېتىشمەسلىكتىن بولغان سەكتە (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) ۋە ھەر بىر بىمارنىڭ ھەر يىلى بىر قېتىمدا قان تومۇر قېتىشىش ۋە قاناش سەكتىسى (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) ئاز ئۇچرايدۇ.كلىنىكىلىق سىناق: گېمودىلىز بىمارلىرىدىكى ئېغىز دابىگاتران ئېتېكىلاتىنىڭ دورىگەرلىك ۋە دورىگەرلىك دورىسىنى باھالاش.Phase1

ساقلاش

كلىنىكىلىق سىناق

خىمىيىلىك قۇرۇلما