پرېگابالىن GABAA ياكى GABAB قوبۇل قىلغۇچى ئاگونوست ئەمەس.
پرېگابالىن گاباپېنتىنوئىد بولۇپ ، مەلۇم كالتسىي يولىنى چەكلەش ئارقىلىق ھەرىكەت قىلىدۇ. كونكېرت قىلىپ ئېيتقاندا ، ئۇ بىر قىسىم توك بېسىمىغا تايىنىدىغان كالتسىي قاناللىرى (VDCCs) نىڭ ياردەمچى α2δ تارماق تور بېتىنىڭ لەگلەكچىسى بولۇپ ، بۇ ئارقىلىق α2δ تارماق گەۋدىسى بار VDCC لارنى چەكلەش رولىنى ئوينايدۇ. Α2δ-1 ۋە α2δ-2 دىن ئىبارەت ئىككى خىل زەھەرلىك چېكىملىك ​​باغلاش α2δ تارماق گەۋدىسى بار ، پرېگابالىن بۇ ئىككى بېكەتكە ئوخشاش يېقىنلىقنى كۆرسىتىدۇ (شۇڭلاشقا تاللاشچانلىقى كەمچىل). Pregabalin α2δ VDCC تارماق لىنىيىسىنى باغلاشتا تاللانغان. گەرچە پرېگابالىننىڭ GABA تەقلىدچىسى بولۇشىغا قارىماي ، ئۇ GABA قوبۇللىغۇچ بىلەن باغلانمايدۇ ، vivo دىكى GABA ياكى باشقا GABA قوبۇل قىلغۇچى ئاگونغا ئايلانمايدۇ ، شۇنداقلا GABA تىرانسپورتى ياكى مېتابولىزمىنى بىۋاسىتە تەڭشىمەيدۇ. قانداقلا بولمىسۇن ، پرېگابالىننىڭ L- گلۇتامىن كىسلاتاسى دېكاربىللازا (GAD) نىڭ چوڭ مېڭىسىنىڭ ئىپادىلىنىشىدە مىقدارىغا تايىنىشچانلىقىنى ئاشۇرىدىغانلىقى ، GABA نىڭ بىرىكتۈرۈلۈشىگە مەسئۇل ئېنزىم ئىكەنلىكى ، شۇڭا مېڭىدىكى GABA سەۋىيىسىنى ئاشۇرۇش ئارقىلىق ۋاسىتىلىك GABAergic تەسىرى بولۇشى مۇمكىنلىكى بايقالغان. ھازىر پرېگابالىننىڭ تەسىرىنىڭ α2δ بولغان VDCC لارنى چەكلەشتىن باشقا ھەر قانداق مېخانىزم ئارقىلىق ۋاسىتە قىلىنغانلىقىغا ئائىت ھېچقانداق پاكىت يوق. بۇنىڭغا ئاساسەن ، پراگابالىننىڭ α2δ-1 بولغان VDCC لارنى چەكلىشى ئۇنىڭ ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش ، ئاغرىق پەسەيتىش ۋە ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش رولىغا مەسئۇل بولىدىغاندەك قىلىدۇ.
ئىچكى قۇرۇلما α- ئامىنو كىسلاتاسى L-leucine ۋە L-isoleucine بولۇپ ، ئۇلار پرېگابالىن ۋە خىمىيىلىك قۇرۇلمىدىكى باشقا گاباپېنتىنوئىدلار بىلەن ناھايىتى ئوخشايدۇ ، ئۇلار α2δ VDCC تارماق ئەترىتىنىڭ گاباپېنتىنوئىد بىلەن ئوخشاش مۇناسىۋىتى بار (مەسىلەن ، L50 ئۈچۈن IC50 = 71 nM). isoleucine) ، ھەمدە مىكرو مېڭە قويۇقلۇقىدىكى ئىنسانلارنىڭ چوڭ مېڭە سۇيۇقلۇقىدا بار (مەسىلەن ، L- لېۋىن ئۈچۈن 12.9 mMM ، 4.8 L-isoleucine ئۈچۈن μM). ئۇلارنىڭ سۇبيېكتنىڭ ئىچكى مەنبەلىك لەگلەكلىرى بولۇشى ۋە ئۇلارنىڭ گاباپېنتىنوئىدنىڭ تەسىرىگە رىقابەت بىلەن قارشىلىشىشى مۇمكىنلىكى نەزەرىيەۋى قاراشقا ئىگە. بۇنىڭغا ئاساسەن ، پرېگابالىن ۋە گاباپېنتىنغا ئوخشاش گاباپېنتىنوئىدنىڭ α2δ تارماق گەۋدىسىگە نىسبەتەن نانومولار مۇناسىۋىتى بار بولسىمۇ ، ئەمما ئۇلارنىڭ vivo دىكى قۇۋۋىتى تۆۋەن مىكرومولار دائىرىسىدە ، ئىچكى مەنبەلىك L- ئامىنو كىسلاتاسى بىلەن باغلاش رىقابىتىنىڭ بۇ ئوخشىماسلىققا مەسئۇل بولۇشى مۇمكىن دېيىلدى.

Pregabalin نىڭ بىر تۈرلۈك تەتقىقاتىدا α2δ subunit بار VDCC لار ئۈچۈن gabapentin دىن 6 ھەسسە يۇقىرى بولغان. قانداقلا بولمىسۇن ، يەنە بىر تەتقىقاتتا پرېگابالىن بىلەن گاباپېنتىننىڭ ئىنسانلارنىڭ قايتا ھاسىل قىلغۇچى α2δ-1 تارماق گەۋدىسى (Ki = 32 nM ۋە 40 nM) بىلەن ئوخشاش مۇناسىۋىتى بارلىقى بايقالغان. قانداقلا بولۇشىدىن قەتئىينەزەر ، پرېگابالىن ئاغرىق پەسەيتىش دورىسى سۈپىتىدە گاباپېنتىنغا قارىغاندا 2 ~ 4 ھەسسە كۈچلۈك ، ھايۋانلاردا بولسا ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرغۇچى ماددا گاباپېنتىنغا قارىغاندا 3 ~ 10 ھەسسە كۈچلۈك بولىدۇ.