پرېگابالىن GABAA ياكى GABAB قوبۇل قىلغۇچى ئاگونوست ئەمەس.
پرېگابالىن گاباپېنتىنوئىد بولۇپ ، مەلۇم كالتسىي يولىنى چەكلەش ئارقىلىق ھەرىكەت قىلىدۇ.كونكېرت قىلىپ ئېيتقاندا ، ئۇ بىر قىسىم توك بېسىمىغا تايىنىدىغان كالتسىي قاناللىرى (VDCCs) نىڭ ياردەمچى α2δ تارماق تور بېكىتىنىڭ لەۋزى بولۇپ ، بۇ ئارقىلىق α2δ تارماق گەۋدىسى بار VDCC لارنىڭ تورمۇزلىغۇچىسى رولىنى ئوينايدۇ.ئىككى خىل دورىنى باغلايدىغان α2δ تارماق گەۋدىسى بار ، α2δ-1 ۋە α2δ-2 ، پرېگابالىن بۇ ئىككى بېكەتكە ئوخشاش يېقىنلىقنى كۆرسىتىدۇ (شۇڭلاشقا تاللاشچانلىقى كەمچىل).Pregabalin α2δ VDCC تارماق لىنىيىسىنى باغلاشتا تاللانغان.پرېگابالىننىڭ GABA تەقلىدچىسى بولۇشىغا قارىماي ، ئۇ GABA قوبۇللىغۇچ بىلەن باغلانمايدۇ ، vivo دىكى GABA ياكى باشقا GABA قوبۇللىغۇچ ئاگونوسىغا ئايلانمايدۇ ، شۇنداقلا GABA تىرانسپورتى ياكى مېتابولىزمىنى بىۋاسىتە تەڭشىمەيدۇ.قانداقلا بولمىسۇن ، پرېگابالىننىڭ L-glutamic كىسلاتاسى دېكاربىللازا (GAD) نىڭ چوڭ مېڭىسىنىڭ ئىپادىلىنىشىدە مىقدارىغا تايىنىشچانلىقىنى ئاشۇرىدىغانلىقى ، GABA نىڭ بىرىكتۈرۈلۈشىگە مەسئۇل ئېنزىم ئىكەنلىكى ، شۇڭا مېڭىدىكى GABA سەۋىيىسىنى ئاشۇرۇش ئارقىلىق ۋاسىتىلىك GABAergic تەسىرى بولۇشى مۇمكىنلىكى بايقالغان.پرېگابالىننىڭ تەسىرىنىڭ α2δ بولغان VDCC لارنى چەكلەشتىن باشقا ھەر قانداق مېخانىزم ئارقىلىق ۋاسىتە قىلىنغانلىقىغا ئائىت ھېچقانداق پاكىت يوق.بۇنىڭغا ئاساسەن ، پراگابالىننىڭ α2δ-1 بولغان VDCC لارنى چەكلىشى ئۇنىڭ ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش ، ئاغرىق پەسەيتىش ۋە ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش رولىغا مەسئۇل بولىدىغاندەك قىلىدۇ.
ئىچكى قۇرۇلما α- ئامىنو كىسلاتاسى L- لېۋىن ۋە L-isoleucine بولۇپ ، ئۇلار پرېگابالىن ۋە خىمىيىلىك قۇرۇلمىدىكى باشقا گاباپېنتىنوئىدلار بىلەن زىچ مۇناسىۋەتلىك ، α2δ VDCC تارماق ئەترىتىنىڭ گاباپېنتىنوئىد بىلەن ئوخشاش مۇناسىۋىتى بار (مەسىلەن ، L50 ئۈچۈن IC50 = 71 nM). isoleucine) ، ھەمدە مىكرو مېڭە قويۇقلۇقىدا ئىنسانلارنىڭ چوڭ مېڭە سۇيۇقلۇقىدا بار (مەسىلەن ، L-leucine نىڭ 12.9 mM ، L-isoleucine نىڭ 4.8MM).ئۇلارنىڭ سۇبيېكتنىڭ ئىچكى ئاجرالمىسى بولۇشى مۇمكىنلىكى ۋە ئۇلارنىڭ گاباپېنتىنوئىدنىڭ تەسىرىگە قارشى تۇرالايدىغانلىقى نەزەرىيەۋى قاراشقا ئىگە.بۇنىڭغا ئاساسەن ، پراگابالىن ۋە گاباپېنتىنغا ئوخشاش گاباپېنتىنوئىدنىڭ α2δ تارماق گەۋدىسىگە نىسبەتەن نانومولارغا يېقىنلىقى بار بولسىمۇ ، ئەمما ئۇلارنىڭ vivo دىكى قۇۋۋىتى تۆۋەن مىكرومولار دائىرىسىدە بولىدۇ ، ئىچكى L- ئامىنو كىسلاتاسى بىلەن باغلاش رىقابىتىنىڭ بۇ ئوخشىماسلىقنى كەلتۈرۈپ چىقىرىشى مۇمكىن دېيىلدى.

Pregabalin نىڭ بىر تەتقىقاتىدا α2δ تارماق گەۋدىسى بار VDCC لارنىڭ گاباپېنتىنغا قارىغاندا 6 ھەسسە يۇقىرى يېقىنلىقى بارلىقى بايقالغان.قانداقلا بولمىسۇن ، يەنە بىر تەتقىقاتتا بايقىلىشىچە ، پرېگابالىن بىلەن گاباپېنتىننىڭ ئىنسانلارنىڭ قايتا ھاسىل بولۇشى α2δ-1 تارماق گەۋدىسى (Ki = 32 nM ۋە 40 nM) بىلەن ئوخشاش مۇناسىۋىتى بار.قانداقلا بولۇشىدىن قەتئىينەزەر ، پرېگابالىن ئاغرىق پەسەيتىش دورىسى سۈپىتىدە گاباپېنتىنغا قارىغاندا 2 ~ 4 ھەسسە كۈچلۈك بولىدۇ ، ھايۋانلاردا بولسا ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرغۇچى ماددا سۈپىتىدە گاباپېنتىنغا قارىغاندا 3 ~ 10 ھەسسە كۈچلۈك بولىدۇ.