تەگلىك

رىۋاروسابان ، 5-خلورو- N - [[(5S) -2-ئوكسو 3- [4- -كاربوكسامىد ، X فاكتورىنىڭ كۈچلۈك كىچىك مولېكۇلا چەكلىگۈچى بولۇپ ، قان يىغىلىش يولىدىكى ھالقىلىق پەيتتە قېتىشىش ئامىلى بولۇپ ، ئەۋلادلارنىڭ پەيدا بولۇشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. قان تومۇر ۋە قېتىقنىڭ شەكىللىنىشى. Rivaroxaban Tyr288 بىلەن خلوروتىفېننىڭ يۆتكىلىشىدىكى خلورنىڭ ئۆز-ئارا تەسىر قىلىشى ئارقىلىق X1 ئامىلىنىڭ S1 يانچۇقىدىكى Tyr288 بىلەن باغلىنىدۇ. چەكلەشنى ئەسلىگە كەلتۈرگىلى بولىدۇ (koff = 5x10-3s-1) ، تېز (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) ، قويۇقلۇقىغا تايىنىش شەكلىدە (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban ھازىر VTE نى داۋالاش ، جىددىي خاراكتېرلىك تاجىسىمان يۈرەك كېسىلىگە گىرىپتار بولغان بىمارلارنىڭ يۈرەك قان تومۇر كېسەللىكلىرىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ، يۈرەك مۇسكۇل ئۆسمىسى بىمارلىرىنىڭ سەكتىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ئۈچۈن تەتقىق قىلىنىۋاتىدۇ.

پايدىلانما

ئېلىزابىت پېرزبورن ، سۇسان روخرىگ ، ئالېكساندېر ستراب ، داگمار كۇبىتزا ، ۋولفگاڭ مۇك ۋە ۋولكېر لاك. Rivaroxaban: يېڭى ئېغىز ئامىلى X چەكلىگۈچى. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

چۈشەندۈرۈش

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ناھايىتى كۈچلۈك，تاللاش ۋە بىۋاسىتە فاكتور Xa (FXa) چەكلىگۈچ ، FXa غا قارشى تۇرۇش كۈچى (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM) دا كۈچلۈك پايدىغا ئېرىشتى.

Vitro

رىۋاروسابان (BAY 59-7939) ئارتېرىيە ۋە ۋېنا تومۇر قېتىشىشنىڭ ئالدىنى ئېلىش ۋە داۋالاشتىكى تەرەققىياتتىكى ئېغىز ، بىۋاسىتە فاكتور Xa (FXa) چەكلىگۈچى. Rivaroxaban ئىنسانلارنىڭ FXa (Ki 0.4 nM) نى رىقابەت كۈچى بىلەن چەكلەيدۇ ، باشقا تاللاش ئاقسىلىغا قارىغاندا 10،000 ھەسسە چوڭ تاللاشچانلىقى بار. ئۇ يەنە پروترومىنازا پائالىيىتىنى چەكلەيدۇ (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban ئادەم ۋە توشقان پلازمىسىدا (IC50 21 nM) ئىچكى ئاجراتما FXa نى چاشقان پلازمىسى (IC50 290 nM) غا قارىغاندا تېخىمۇ كۈچلۈك چەكلەيدۇ. ئۇ ئىنسانلارنىڭ پلازمىسىدىكى ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش ئۈنۈمىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ ، پروتروبىننىڭ ھەسسىلەپ ھەسسىلەپ كۆپىيىدۇ ۋە قىسمەن قان تومۇر ئۆسمىسى 0.23 ۋە 0.69 دە ئاكتىپلىنىدۇ.μM, respectively.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) كۈچلۈك ۋە تاللاشچان ، بىۋاسىتە FXa چەكلىگۈچ بولۇپ ، vivo پائالىيىتىدە ئەلا ، ئېغىزنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارى ياخشى. Rivaroxaban (BAY 59-7939) ، قان تومۇرنى ئوكۇل سېلىشتىن ئىلگىرى iv bolus تەرىپىدىن باشقۇرۇلۇپ ، قان تومۇرنىڭ شەكىللىنىشىنى ئازايتىدۇ (ED50 0.1 mg / kg) ، FXa نى چەكلەيدۇ ۋە PT مىقدارىنى بېقىنىش ۋاقتىنى ئۇزارتىدۇ. PT ۋە FXa ED50 دا ئازراق تەسىرگە ئۇچرايدۇ (ئايرىم-ئايرىم ھالدا 1.8 ھەسسە ئۆرلەش ۋە% 32 چەكلەش). ھەر كىلوگىرام 0.3 مىللىگىرام (قان تومۇرنىڭ شەكىللىنىشىنى پۈتۈنلەي دېگۈدەك چەكلەشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ) ، Rivaroxaban PT (3.2) نى ئوتتۇراھال ئۇزارتىدۇ.±0.5 ھەسسە) ۋە FXa پائالىيىتىنى چەكلەيدۇ (65±3%).

ساقلاش

خىمىيىلىك قۇرۇلما