تەگلىك

Thalidomide تىنچلاندۇرۇش دورىسى ، ئىممۇنىتېتنى كونترول قىلغۇچى دورا سۈپىتىدە تونۇشتۇرۇلغان ، شۇنداقلا نۇرغۇن راكنىڭ كېسەللىك ئالامەتلىرىنى داۋالاش ئۈچۈن تەكشۈرۈلگەن.，بۇ CRBN-DDB1-Cul4A مۇرەككەپ.

چۈشەندۈرۈش

Thalidomide دەسلەپتە تىنچلاندۇرۇش دورىسى سۈپىتىدە ئىلگىرى سۈرۈلۈپ ، چوڭ مېڭە (CRBN) نى چەكلەيدۇ ، كالىن -4 E3 ubiquitin ligase مۇرەككەپ CUL4-RBX1-DDB1 نىڭ بىر قىسمى ، Kd∼250 nM ، ھەمدە ئىممۇنىتېتنى كونترول قىلىش ، ياللۇغ قايتۇرۇش ۋە ئانگېگېنغا قارشى راك خۇسۇسىيىتىگە ئىگە.

Vitro

Thalidomide دەسلەپتە تىنچلاندۇرۇش دورىسى سۈپىتىدە ئىلگىرى سۈرۈلۈپ ، ئىممۇنىتېتنى كونترول قىلىش ، ياللۇغ قايتۇرۇش ۋە ئانگېگېنغا قارشى راكقا قارشى تۇرۇش خۇسۇسىيىتىگە ئىگە ، ھەمدە چوڭ مېڭە (CRBN) نى نىشان قىلىدۇ ، بۇ كالىن -4 E3 ubiquitin ligase مۇرەككەپ CUL4-RBX1-DDB1 نىڭ بىر قىسمى.∼250 nM [1]. Thalidomide (50)μg / mL) icotinib نىڭ PC9 ۋە A549 ھۈجەيرىلىرىنىڭ كۆپىيىشىگە قارشى ئۆسمىگە قارشى تۇرۇش ھەرىكىتىنى قۇۋۋەتلەيدۇ ، بۇ ئۈنۈم ئاپپتوزوز ۋە ھۈجەيرە كۆچۈشى بىلەن مۇناسىۋەتلىك. ئۇنىڭدىن باشقا ، Thalidomide ۋە icotinib PC9 ھۈجەيرىسىدىكى EGFR ۋە VEGF-R2 يولىنى توسىدۇ [3].

Thalidomide (100 mg / kg ، po) كوللاگېننىڭ قويۇلۇشىنى چەكلەيدۇ ، mRNA ئىپادىلەش دەرىجىسىنى تۆۋەنلىتىدۇ.α-SMA ۋە كوللاگېن I ، ھەمدە RILF چاشقىنىدىكى ياللۇغ قايتۇرۇش سىتوكىننى كۆرۈنەرلىك ئازايتىدۇ. Thalidomide ROS نى بېسىش ۋە TGF نى تۆۋەنلىتىش ئارقىلىق RILF نى يېنىكلىتىدۇ.β/ Smr يولى Nrf2 ھالىتىگە باغلىق [2]. Thalidomide (200 mg / kg ، po) icotinib بىلەن بىرلەشتۈرۈلگەن يالىڭاچ چاشقاننىڭ PC9 ھۈجەيرىسىنى ئۆز ئىچىگە ئالغان بىرىكمە ئۆسمىگە قارشى تۇرۇش ئۈنۈمىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ ، ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى تىزگىنلەيدۇ ۋە ئۆسمىنىڭ ئۆلۈشىنى ئىلگىرى سۈرىدۇ [3].