تەگلىك

Ticagrelor بولسا P2Y12 قوبۇللىغۇچنىڭ رومانغا قارشى تۇرغۇچىسى [1].

Ticagrelor نىڭ P2Y12 قوبۇللىغۇچقا قارشى ADP نىڭ قان پىلاستىنكىسىدىكى پروتروبوتىك تەسىرىنى تورمۇزلايدىغانلىقى خەۋەر قىلىنغان.Ticagrelor قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشىنى پۈتۈنلەي چەكلىگەنلىكىنى كۆرسەتتى.بۇنىڭدىن باشقا ، Ticagrelor ئىنسانلاردىكى قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشىنى دورا مىقدارىغا تايىنىشنى چەكلەشنى ئوتتۇرىغا قويدى.بۇلاردىن باشقا ، Ticagrelor يەنە ئاغزاكى ، ئاكتىپ ، تەتۈر باغلىنىشلىق قارشىلاشقۇچىنى كۆرسەتتى.باشقا چەكلىگۈچلەرگە ئوخشىمايدىغىنى ، Ticagrelor مۇ مېتابولىزىم ئۆزگەرمەي تۇرۇپ P2Y12 قوبۇللىغۇچنى چەكلەيدىغانلىقىنى دوكلات قىلدى.بۇنىڭدىن باشقا ، Ticagrelor بولسا تۇنجى تىئېنوپىرىننىڭ قان پىلاستىنكىلىرىغا قارشى تۇرۇش دورىسى بولۇپ ، ئاساسلىقى CYP3A4 ۋە CYP2C19 تەرىپىدىن مېتابولىزملىنىدۇ [1].

پايدىلانمىلار:
جوۋ D1 ، ئاندېرسون تۇبېركۇليوز ، گىرىم SW.زەھەرلىك چېكىملىكنىڭ زەھەرلىك چېكىملىك ​​بىلەن ئۆز-ئارا تەسىر كۆرسىتىشىنى ۋىرۇس باھالاشتا: سىتروخوم P450 رېئاكسىيە فېنوتىپلاش ، چەكلەش ، كىرگۈزۈش ۋە پەرقلىق ھەرىكەت.Drug Metab Dispos.2011 Apr; 39 (4): 703-10.
[2] لى Y1 ، Landqvist C ، گىرىم SW.چاشقان ، چاشقان ۋە مارموسېتتا P2Y12 روماننىڭ قارشى تۇرغۇچىسى بولغان Ticagrelor نىڭ بىر تەرەپ قىلىنىشى ۋە مېتابولىزمى.Drug Metab Dispos.2011-يىل 9-ئاي ؛ 39 (9): 1555-67.doi: 10.1124 / dmd.111.039669.Epub 2011 Jun 13.

چۈشەندۈرۈش

Ticagrelor (AZD6140) قان پلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشىنى داۋالاشتا ئەسلىگە كەلتۈرگىلى بولىدىغان ئېغىز P2Y12 قوبۇل قىلغۇچى قارشى تۇرغۇچى.

Vitro

تىكاگېلور ئادېنېنولىن 5 نىڭ تېخىمۇ چوڭ چەكلىنىشىنى ئىلگىرى سۈرىدۇ′-دىفوسفات (ADP)-يۇيۇلغان قان پلاستىنكىسى ۋە باشقا P2Y12R قارشى تۇرغۇچىلاردا Ca2 + قويۇپ بېرىلگەن.تىكتاكېلنىڭ P2Y12R غا قارشى تۇرۇشتىن ھالقىغان بۇ قوشۇمچە تەسىرى ، تىكتاكېلنىڭ قان پىلاستىنكىسىدىكى تەڭپۇڭلۇق يادرونى توشۇغۇچى 1 (ENT1) نى تورمۇزلاپ ، ھۈجەيرە سىرتىدىكى ئادېنېنولىننىڭ يىغىلىپ قېلىشىنى ۋە Gs بىرىكتۈرۈلگەن ئادېنېنولىن A2A قوبۇللىغۇچنىڭ ئاكتىپلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.B16-F10 ھۈجەيرىلىرى تۇز سۈيى بىلەن بىر تەرەپ قىلىنغان چاشقاننىڭ قان پىلاستىنكىلىرى بىلەن ئۆز-ئارا تەسىرنىڭ تۆۋەنلىگەنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.

B16-F10 مېلامىنا ئىچكى ئاجراتمىلار ۋە ئىچكى ئاجراتمىلارنىڭ مېتابولىزم مودېلىدا ، چاشقاننىڭ كلىنىكىلىق دورىسى (10 مىللىگىرام / كىلوگىرام) بىلەن بىر تەرەپ قىلىنغان چاشقاننىڭ ئۆپكە (% 84) ۋە جىگەر (% 86) مېتابولىزىمى كۆرۈنەرلىك ئازايغان.ئۇنىڭدىن باشقا ، تىكتاكېلنى داۋالاش تۇز سۈيى بىلەن داۋالىنىدىغان ھايۋانلارغا سېلىشتۇرغاندا ياشاشنى ياخشىلايدۇ.مۇشۇنىڭغا ئوخشاش ئۈنۈم 4T1 سۈت بېزى راكى مودېلىدا كۆرۈلىدۇ ، تىكتاكېلنى داۋالاشتىن كېيىن ئۆپكە (% 55) ۋە سۆڭەك يىلىمى (% 87) تۆۋەنلەيدۇ.تىكتاكلورنى (ئېغىزدىن ھەر كىلوگرام 1-10 مىللىگرام) يەككە ئېغىز باشقۇرۇش قان پىلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشىغا دورا بىلەن مۇناسىۋەتلىك تورمۇزلاشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.Ticagrelor ، ئەڭ يۇقىرى مىقداردا (10 مىللىگىرام / كىلوگىرام) قان پلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشىنى كۆرۈنەرلىك چەكلەيدۇ ، دورا ئىستېمال قىلغاندىن كېيىن سائەت 4 دە چوققا چەكلەش كۆرۈلىدۇ.

ساقلاش

4°C ، ئازوتنىڭ ئاستىدا ساقلانغان نۇردىن ساقلاڭ

* ئېرىتكۈچىدە: -80°C ، 6 ئاي;-20°C ، 1 ئاي (نۇردىن ساقلاڭ ، ئازوت ئاستىدا ساقلىنىدۇ)

خىمىيىلىك قۇرۇلما