تەگلىك

تىكاگېلور P2Y12 قوبۇللىغۇچنىڭ رومانغا قارشى تۇرغۇچىسى [1].

Ticagrelor نىڭ P2Y12 قوبۇللىغۇچقا قارشى ADP نىڭ قان پىلاستىنكىسىدىكى پروتروبوتىك تەسىرىنى تورمۇزلايدىغانلىقى خەۋەر قىلىنغان. Ticagrelor قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشىنى پۈتۈنلەي چەكلىگەنلىكىنى كۆرسەتتى. بۇنىڭدىن باشقا ، Ticagrelor ئىنسانلاردىكى قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشىنى دورا مىقدارىغا تايىنىشنى چەكلەشنى ئوتتۇرىغا قويدى. بۇلاردىن باشقا ، Ticagrelor يەنە ئاغزاكى ، ئاكتىپ ، تەتۈر باغلىنىشلىق قارشىلاشقۇچىنى كۆرسەتتى. باشقا چەكلىگۈچلەرگە ئوخشىمايدىغىنى ، Ticagrelor يەنە مېتابولىزىم ئۆزگەرتمەي P2Y12 قوبۇللىغۇچنى چەكلەيدىغانلىقىنى دوكلات قىلدى. بۇنىڭدىن باشقا ، Ticagrelor تۇنجى قان تومۇرغا قارشى تۇرغۇچى ماددا بولۇپ ، ئاساسلىقى CYP3A4 ۋە CYP2C19 تەرىپىدىن مېتابولىزملىنىدۇ [1].

پايدىلانمىلار:
جوۋ D1 ، ئاندېرسون تۇبېركۇليوز ، گىرىم SW. زەھەرلىك چېكىملىك ​​بىلەن زەھەرلىك چېكىملىكنىڭ ئۆز-ئارا تەسىر كۆرسىتىشىنى ۋىرۇس باھالاشتا: سىتروخوم P450 رېئاكسىيە فېنوتىپلاش ، چەكلەش ، كىرگۈزۈش ۋە پەرقلىق ھەرىكەت. دورا مېتاب بىر تەرەپ قىلىش. 2011 Apr; 39 (4): 703-10.
[2] لى Y1 ، Landqvist C ، Grimm SW. چاشقان ، چاشقان ۋە مارموسېتتا رومان P2Y12 قوبۇل قىلغۇچى قارشى تۇرغۇچى تىكاگېلورنىڭ بىر تەرەپ قىلىنىشى ۋە مېتابولىزمى. دورا مېتاب بىر تەرەپ قىلىش. 2011-يىل 9-ئاي ؛ 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 Jun 13.

چۈشەندۈرۈش

Ticagrelor (AZD6140) قان پلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشىنى داۋالاشتا ئەسلىگە كەلتۈرگىلى بولىدىغان ئېغىز P2Y12 قوبۇل قىلغۇچى قارشى تۇرغۇچى.

Vitro

تىكاگېلور ئادېنېنولىن 5 نىڭ تېخىمۇ چوڭ چەكلىنىشىنى ئىلگىرى سۈرىدۇ′-دىفوسفات (ADP)-يۇيۇلغان قان پىلاستىنكىلىرى ۋە باشقا P2Y12R قارشى تۇرغۇچىلاردا Ca2 + قويۇپ بېرىلدى. P2Y12R نىڭ قارشى تۇرۇشىدىن ئېشىپ كەتكەن بۇ خىل قوشۇمچە تەسىرنىڭ بىر قىسمى تىكتاكېلورنىڭ قان پىلاستىنكىسىدىكى تەڭپۇڭلۇق يادرونى توشۇغۇچى 1 (ENT1) نى تورمۇزلاپ ، ھۈجەيرە سىرتىدىكى ئادېنېنولىننىڭ يىغىلىپ قېلىشىنى ۋە Gs بىرىكتۈرۈلگەن ئادېنېنولىن A2A قوبۇللىغۇچنىڭ ئاكتىپلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. B16-F10 ھۈجەيرىلىرى تۇزنى بىر تەرەپ قىلغان چاشقاننىڭ قان پىلاستىنكىلىرى بىلەن بولغان ئالاقىسىنىڭ تۆۋەنلىگەنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.

B16-F10 مېلانوما تومۇر ۋە ئومۇرتقا ئارىلىق تەخسىسى مېتاستانىدا مودېللاردا ، كلاسسىك دورا (10 مىللىگىرام / كىلوگىرام) نىڭ كلىنىكىلىق مىقدارى بىلەن داۋالانغان چاشقانلار ئۆپكە (% 84) ۋە جىگەر (% 86) مېتاستانىنىڭ كۆرۈنەرلىك تۆۋەنلىگەنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ. ئۇنىڭدىن باشقا ، تىكتاكېلنى داۋالاش تۇزنى بىر تەرەپ قىلغان ھايۋانلارغا سېلىشتۇرغاندا ياشاشنى ياخشىلايدۇ. مۇشۇنىڭغا ئوخشاش ئۈنۈم 4T1 سۈت بېزى راكى مودېلىدا كۆرۈلىدۇ ، ئىككى خىل داۋالاشتىن كېيىن ئۆپكە (% 55) ۋە سۆڭەك يىلىمى (% 87) تۆۋەنلەيدۇ. تىكتاگلورنى (1-10 مىللىگىرام / كىلوگىرام) بىر قېتىم ئېغىزدا باشقۇرۇش قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشىغا دورا بىلەن مۇناسىۋەتلىك تورمۇزلاشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. تىكاگېلور ، ئەڭ يۇقىرى مىقداردا (10 مىللىگىرام / كىلوگىرام) قان پلاستىنكىسىنىڭ يىغىلىشىنى كۆرۈنەرلىك چەكلەيدۇ ، دورا ئىچكەندىن كېيىن سائەت 4 دە چوققا چەكلەش كۆرۈلىدۇ.

ساقلاش

4°C ، ئازوت ئاستىدا ساقلانغان نۇردىن ساقلاڭ

ئېرىتكۈچىدە: -80°C ، 6 ئاي; -20°C ، 1 ئاي (نۇردىن ساقلاڭ ، ئازوت ئاستىدا ساقلىنىدۇ)

خىمىيىلىك قۇرۇلما