چۈشەندۈرۈش

Obeticholic كىسلاتاسى (INT-747) كۈچلۈك ، تاللاشچان ۋە ئېغىزدىن ئاكتىپ FXR ئاگونوسى بولۇپ ، EC50 99 nM.ئوبېتېخولىك كىسلاتانىڭ ئانتىتېرولىزىمغا قارشى تۇرۇش ۋە ياللۇغ قايتۇرۇش رولى بار.ئوبېتېخول كىسلاتاسى يەنە ئاپتوماتىك فوكۇسنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ [1] [2] [3].

تەگلىك

Obeticholic كىسلاتاسى (6alpha-Ethyl-chenodeoxycholic كىسلاتاسى ، 6-ECDCA ، INT-747) EC50 قىممىتى 99 nM بولغان FXR نىڭ كۈچلۈك ۋە تاللاشچان ئاگونوسى.

فارنېسوئىد X قوبۇللىغۇچىسى (FXR) ئۆت سۇيۇقلۇقى كىسلاتاسى ، جىگەر تالاسى ، جىگەر ۋە ئۈچەي ياللۇغى ۋە يۈرەك قان تومۇر كېسەللىكلىرىگە چېتىلىدىغان يادرو ئۆت كىسلاتاسى قوبۇل قىلغۇچىسى.

Obeticholic كىسلاتاسى كۈچلۈك ۋە تاللايدىغان FXR ئاگوننىزىمغا قارشى تۇرۇش رولى بار [1].Obeticholic كىسلاتاسى يېرىم سىنتېزلىق ئۆت كىسلاتاسى ۋە كۈچلۈك FXR ligand.ئېستروگېن كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان خولېستېرىن چاشقىنىدا ، 6-ECDCA 17α- ئېتىنىلېسترادىئول (E217α) كەلتۈرۈپ چىقارغان خولېستېرىندىن ساقلىنىدۇ.جىگەر قېتىشىش ئېغىزى يۇقىرى قان بېسىمى (PHT) چاشقان مودېلىدا ، INT-747 (30 مىللىگىرام / كىلوگىرام) FXR تۆۋەن ئېقىندىكى سىگنال يولىنى قايتا قوزغىتىپ ، سىستېمىنىڭ يۇقىرى قان بېسىمى بولماي تۇرۇپ ، يۈرەك قان تومۇرغا قارشى تۇرۇش كۈچى (IHVR) نى تۆۋەنلىتىش ئارقىلىق ئېغىز بېسىمىنى تۆۋەنلەتتى.بۇ ئۈنۈم eNOS پائالىيىتىنىڭ كۈچىيىشى بىلەن مۇناسىۋەتلىك ئىدى [3].تۇزغا سەزگۈر يۇقىرى قان بېسىم ۋە ئىنسۇلىنغا قارشى تۇرۇش (IR) نىڭ Dahl چاشقان مودېلىدا ، يۇقىرى تۇز (HS) يېمەكلىكى سىستېمىلىق قان بېسىم ۋە كونترول قىلىنغان توقۇلمىلار DDAH نىڭ ئىپادىسىنى كۆرۈنەرلىك ئاشۇردى.INT-747 ئىنسۇلىننىڭ سەزگۈرلۈكىنى كۈچەيتىپ ، DDAH ئىپادىسىنىڭ تۆۋەنلىشىنى چەكلىدى.

پايدىلانمىلار:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E قاتارلىقلار.6alpha-ethyl-chenodeoxycholic كىسلاتاسى (6-ECDCA) ، كۈچلۈك ۋە تاللانما FXR ئاگونوزىمغا قارشى ئانتىتېلاغا قارشى ھەرىكەت ئاتا قىلغان.J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C ، Antonelli E قاتارلىقلار.ئېستروگېن كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان خولېستېرىندا فېرنېسوئىد X قوبۇل قىلغۇچى لىگېننىڭ 6-ئېتىل خېنودوكسىخولىن كىسلاتاسىنىڭ قوغداش رولى.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313 (2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J قاتارلىقلار.Obeticholic كىسلاتاسى ، فېرنېسوئىد X قوبۇل قىلغۇچى ئاگون ist ، جىگەر چاشقانلىرىدىكى ئىككى پەرقلىق يول ئارقىلىق ئېغىزنىڭ يۇقىرى قان بېسىمىنى ياخشىلايدۇ.جىگەر كېسەللىكلىرى ، 2014 ، 59 (6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC قاتارلىقلار.FXR ئاگون ist INT-747 DDAH ئىپادىسىنى تەڭشەپ ، يۇقىرى تۇزلۇق Dahl چاشقانلىرىدا ئىنسۇلىننىڭ سەزگۈرلۈكىنى ئاشۇرىدۇ.PLoS One, 2013, 8 (4): e60653.

مەھسۇلات نەقىل

• 1. سېلىنا كوستا.«Transgenic Zebrafish نى ئىشلىتىپ فارنېسوئىد X قوبۇللىغۇچ ئۈچۈن بىر رومان لەگلەكنى خاراكتېرلەندۈرۈش».تورونتو ئۇنۋېرسىتىتى.Jun-2018.
• 2. كېنتاك ، رېبېككا.«Fenofibrate نىڭ CYP2D6 غا بولغان تەسىرى ۋە FXR Agonist Obeticholic كىسلاتاسىنىڭ ANG1 ۋە RNASE4 نى تەڭشىشى».indigo.uic.edu.2017.

ساقلاش

خىمىيىلىك قۇرۇلما

مۇناسىۋەتلىك بىئولوگىيىلىك سانلىق مەلۇماتلار

مۇناسىۋەتلىك بىئولوگىيىلىك سانلىق مەلۇماتلار